化学家RUDN提出了一种合成天然药物类似物的有效方法
化学家RUDN提出了一种合成天然药物类似物的有效方法
化学家RUDN与比利时和中国的同事一起提出了一种合成菲啶酮的新方法-具有药用活性的物质。 该协议允许您创建更广泛的产品,并且不需要很长时间或苛刻的条件。 结果发表在分子催化杂志上。

有机化合物菲啶酮是许多具有药用活性的天然物质的一部分,包括抗病毒和抗肿瘤。 在实验室中创建它们有几种策略,但它们要么很长,要么需要苛刻的条件。 大多数合成方法显然是有限的,因为它们暗示了两个环片段-芳基的连接。 化学家RUDN与来自比利时和中国的同事一起提出了一种不同的方法-将不是"纯"芳基片段,而是修饰的片段-与氮原子结合。

"传统策略包括多阶段程序或刚性反应条件。 然而,这些反应体系总是受到以下事实的限制:它们主要需要芳基-芳基化合物。 这阻碍了开发新的和有效的策略合成多样化和复杂的菲啶酮。我们决定找出首先经历N-芳基化而不是芳基-芳基化合物的途径是否可能合成菲啶酮,"RUDN化学联合研究所所长Eric Van der Eiken教授。

化学家建议使用钯基催化剂。 在测试了17种类型的钯催化剂后,RUDN科学家发现最有效的是钯和三氟乙酸的化合物。 最好的辅助物质是碳酸钾(它作为碱),最好的溶剂是二噁烷。

在确定了最佳条件后,化学家用不同的起始化合物—25类型的溴苯甲酰胺进行了一系列实验。 在100℃的温度下反应需要12小时,在输出端得到不同的菲啶酮,效率为42-92%。 所得产品仍可"多样化",获得更复杂的菲啶酮,收率为30-75%。

"我们开发了一种新方法,通过分子间N-芳基化/芳基-芳基化合物的钯催化级联过程从溴苯酰胺中获得多种菲啶酮。 该反应的特征在于优异的化学选择性、广泛的产物、优异的官能团耐受性和从中等到优异的产率。 该方法在合成中的实际适用性可以说是由于获得的菲啶酮在后期进一步多样化的可能性。 这种方法也为合成多样化和复杂的菲啶酮提供了新的方向,"RUDN化学联合研究所所长Eric Van der Eiken教授。

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