已经为合成潜在的抗癌药物创建了一个简单的方案
已经为合成潜在的抗癌药物创建了一个简单的方案
来自俄罗斯和美国的化学家已经制定了一个潜在抗癌药物合成方案。 它允许您"在一个试管中"获得有希望的化合物—也就是说,通过将所有试剂混合一次。 结果发表在分子杂志上。

喹啉类有机物的衍生物用于制药开发潜在的抗高血压,抗惊厥和抗炎药。 它们的生物活性可以通过在它们的结构中添加额外的环状元件来增强。 例如,氧化噻唑的环状化合物与喹啉衍生物的络合物具有潜在的抗癌活性。 要获得其他类似的化合物并测试其活性,有必要找到合成它们的有效方法。 这样的协议是由北高加索联邦大学,RUDN和堪萨斯大学(美国)的化学家团队在化学科学博士Alexander Aksenov的指导下提出的。

"我们最近描述了针对神经母细胞瘤癌细胞系的新型抗肿瘤剂的产生。 我们的任务是创建一个具有三唑并喹啉和噁二唑环的有前途的抗肿瘤候选者的特殊库。 为了确保两个片段的有效连接,需要一种快速简洁的合成方法,"RUDN有机化学系副教授化学科学Elena Sorokina的候选人。

从不同的环状组分获得化合物的反应的关键原来是硝基烷烃-普通烷烃的衍生物,具有添加的氮络合物。 它们充当亲电体-它们在外部电子水平上具有自由轨道,因此它们可以附着电子并形成化学键。 这允许"一锅"型框架反应-当所有试剂在试管中混合一次并沿链进一步彼此反应而无需额外干预时。

化学家已经测试了这种合成方法是如何通过实验工作的。 科学家们选择了最佳条件-温度,辅助试剂和介质的组成。  结果,在多磷酸中130℃的温度下,实现了90%的反应效率—即产物的实验收率为理论计算的90%。 为了测试该方法的普遍性,化学家根据该原理获得了10多种收率为55%-90%的化合物。 科学家们提出,这种方法也可用于合成更复杂的物质,其中甚至更多的环状片段被结合。 

"该方法提供了快速和直接获得含有噁二唑取代基的三唑喹啉,这可能是医学化学感兴趣的。 此外,这项研究为开发其他级联转化以产生复杂的杂环化合物开辟了道路。 同样的策略可以潜在地用于具有重复的噁二唑链节的较长线性低聚链的分步组装,条件是可以在每个阶段实现更大的条带效率。 我们的实验室已经在合成一个专门的生物研究图书馆,"化学科学候选人Elena Sorokina,RUDN有机化学系副教授。

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